Obicetrapib
CAS:-87-3
代号：AMG
开发公司：Amgen
适应症：高血脂症
上市时间：未上市，phase3
开发状态
年8月26日，NewAmsterdamPharma从Amgen获得Obicetrapib
Obicetrapib是一种胆固醇输送蛋白(cetp)抑制剂，作用于人体内的载脂蛋白B(apob)和低密度脂蛋白胆固醇(ldl-c)。Obicetrapib正在开发用于那些对他汀类药物控制不好的患者和那些对他汀类药物不耐受的患者。
发表在《柳叶刀》杂志上的TULIP研究表明，在每日5毫克剂量下ldl-c平均降低45%，具有清晰的安全性和良好的耐受性。obicetrapib显著减少了构成ldl-c的载脂蛋白颗粒的数量，并且对轻度脂代谢紊乱患者的耐受性良好。该随机、双盲、安慰剂对照研究对名患者进行了药物测试，以评估潜在治疗的安全性、耐受性和有效性。
年6月27日，默沙东宣布CETP抑制剂anacetrapib的3万人大型REVEAL研究（RandomizedEValuationoftheEffectsofAnacetrapibthroughLipidmodification）到达主要终点，anacetrapib相比安慰剂相比可显著降低高风险患者发生主要冠状动脉事件（冠状动脉死亡、心肌梗死、冠状动脉重建）的风险。不过在经过4个月的慎重评估后，默沙东宣布放弃递交anacetrapib的上市申请，意味着之前的数亿美元临床研发投入全部付之东流。
Amgen在Q3季报中透露，会将AMG项目束之高阁不再开发。Amgen没有透露具体原因，但外界分析认为Amgen的决定很大可能与默沙东在阳性结果下放弃递交anacetrapib上市申请有关。默沙东也承认，anacetrapib长期服药的话可能会在脂肪组织蓄积，引发意想不到的不良反应。
合成方法
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