近日，由中国科学院上海药物研究所柳红、王逸平和蒋华良课题组联合研发的抗高血脂症化学1类新药DC，获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书，同意开展临床试验。
蒋华良课题组通过计算机辅助药物设计策略，发现PCSK9可能是小檗碱类天然产物的新作用靶标；柳红课题组通过高效合成技术构建结构多样性的四氢异喹啉类化合物库，同时开展多轮结构改造和成药性优化；王逸平课题组开展系统的体内外活性筛选和药效学评价，最终发现候选药物——DC。
该化合物可剂量依赖地降低金*地鼠和恒河猴体内的血脂水平，同时具有良好的药代动力学特性，是一个安全、有效、质量可控的抗高血脂症临床候选药物，具有良好的成药前景。
相关论文以：Design,synthesis,andbiologicalevaluationofnoveltetrahydroprotoberberinederivatives(THPBs)asproproteinconvertasesubtilisin/kexintype9(PCSK9)modulatorsforthetreatmentofhyperlipidemia为题，于年11月发表在ActaPharmaceuticaSinicaB杂志。
据悉，DC是“时代楷模”王逸平研究员生前潜心研究的又一候选新药。王逸平研究员长期从事心血管系统疾病的新药研发，创建了完整的心血管系统药物体内外药效学筛选评价体系。王逸平课题组与柳红课题组、蒋华良课题组紧密合作，通过对百余个化合物的体外活性筛选发现十余个化合物具有较强的体外降脂活性，活性优于临床一线使用的他汀类药物；并进一步在高血脂症动物模型上进行体内药效学评价，同步开展作用机理研究，最终确定候选药物DC。年4月是该候选新药临床前研究的关键阶段，王逸平研究员的突然离世曾让该化合物的推进陷入困境，然而，柳红研究员和蒋华良院士不畏艰难，继续带领整个团队全力以赴推动该候选新药的系统临床前研究，最终成功获批临床。这一阶段性成果也是对王逸平研究员的告慰和缅怀。王逸平研究员——年2月15日-年4月11日DC项目曾先后获得中国科学院战略性先导科技专项、中国科学院药物创新研究院自主部署项目、国家“重大新药创制”科技重大专项、国家自然科学基金“重大研究计划”等基金的资助。部分基础研究工作已发表在ActaPharmaceuticaSinicaB杂志上（ActaPharm.Sin.B,,9,-.）。据悉，目前该项目已与广州嘉越医药科技有限公司达成合作协议，实现了成果转化，正开展临床I期研究的准备工作。论文链接：